2024年4月4日，我院陈发杰副教授联合复旦大学陈芬儿院士、福建中医药大学林婉真副教授在顶级期刊《Nature Reviews Chemistry》（Q1，影响因子36）上在线发表了题为“Non-symmetric stapling of native peptides”的重要综述。该论文介绍了天然多肽非对称装订领域的最新研究进展，这一技术的突破对于新一代多肽药物的开发具有重要指导意义。这是福州大学首次在该期刊上以第一作者、第一单位发表论文。

肽是由氨基酸通过肽键结合而成的一类化合物，是天然产物和蛋白质的基本单元，其空间构象对生物活性和功能具有重要影响。多肽药物已被广泛应用于多种疾病的治疗，包括糖尿病、传染病和癌症等常见疾病。发展高效的天然多肽修饰方法，合成复杂多样的肽链，对开发新型多肽药物、保障人类健康具有重大意义。由于天然多肽结构的内在复杂性，从天然多肽出发合成复杂肽链仍然面临巨大的挑战。多肽装订技术通过共价键连接两个氨基酸残基，能够精确控制多肽拓扑结构、限制构象、提高稳定性，因此有可能增强多肽药物与靶标分子的结合能力，并作用于传统方法“难以成药”的靶标。

目前，天然多肽的装订主要通过对称的方法进行，而非对称装订策略至今未被系统地提出。天然多肽的非对称装订挑战在于同时修饰不同氨基酸残基时如何实现高度的化学选择性和位点选择性。该综述系统阐述了过去5年里，在解决肽链装订挑战问题方面已取得的突破性进展，总结了化学选择性和位点选择性控制策略，阐述了相关的反应机制和装订方法的基本设计原理以及生物应用。

重要突破：天然多肽的非对称装订

该综述最近发表在Nature Reviews Chemistry 上（文献链接：https://www.nature.com/articles/s41570-024-00591-5）。上述综述得到了国家自然科学基委、福州大学和福建中医药大学的大力支持。本工作的第一作者为福州大学化学学院陈发杰副教授和福建中医药大学药学院林婉真副教授，陈芬儿院士（复旦大学）、陈发杰副教授（福州大学）为共同通讯作者。

论文信息

"Non-symmetric Stapling of Native Peptides"Fa-Jie Chen*,# Wanzhen Lin, # Fen-Er Chen*, Nat. Rev. Chem., 2024, DOI:10.1038/s41570-024-00591-5 (# 共同一作)