宋秋玲课题组在β-胺基硼酸酯的对映选择性合成领域取得新进展

近日，我院宋秋玲教授课题组在国际权威期刊Science Advances上发表题为“Ni-catalyzed enantioselective synthesis of β-aminoboronates via spin-center shift and proton transfer”的研究成果。该研究发展了一种镍催化的还原偶联策略，实现β-胺基硼酸酯的对映选择性合成。

氨基硼酸作为氨基酸的生物电子等排体，在设计生物活性化合物、功能材料和合成化学中有用的中间体方面有着广泛的应用。与α-胺基硼相比，β-胺基硼受到的关注相对较少，主要是由于这类化合物合成方法受限。尽管近些年取得了显著地进步，但考虑到β-胺基硼的应用潜力，新策略的开发是很有意义的。 Csp³-Csp³键的构建为合成β-胺基硼酸酯提供了一种很有前途的策略，但这类方法很少被研究。

福州大学宋秋玲教授 (https://www.x-mol.com/groups/song_qiuling) 团队近年来致力于新型手性硼化合物的合成研究(J. Am. Chem. Soc. 2025, 147, 39926−39935; Nat. Chem. 2024, 16, 1312–1319; Chem, 2024, 10, 317-329; Angew. Chem. Int. Ed. 2023, e202313388; Nat. Commun. 2023, 14, 4438; Nat. Synth 2023, 2, 140-151; ACS Cent. Sci. 2022, 8, 8, 1134–1144; Nat. Commun. 2022, 13, 2624; J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 13124-13134; J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 10048-10053)。在前期的研究基础上，福州大学宋秋玲教授开发了一种镍催化的还原偶联策略实现β-胺基硼酸酯的对映选择性合成。该反应催化体系温和，官能团兼容性广，同时具有优异的对映体选择性。通过机理实验及密度泛函理论（DFT）计算，证明了反应途径中存在SCS过程和质子转移（P.T.）过程的协同参与。该策略的成功实施建立了一种通过Csp³-Csp³键偶联构建富集对映体β-胺基硼酸酯的通用方法。进一步丰富了还原偶联、硼化学和不对称合成化学。

福州大学宋秋玲教授为论文的第一通讯作者，化学学院2024级博士研究生王亚豪为第一作者。本研究得到了国家重点研发计划、国家自然科学基金、福建省自然科学基金以及河南师范大学化学化工学院、南京大学配位化学国家重点实验室开放课题等项目的资助。