宋秋玲/杨凯团队在手性硼氮杂环领域取得新进展

近日，我院宋秋玲教授课题组在国际权威期刊Angewandte Chemie International Edition上发表题为“Copper-Catalyzed Asymmetric Hydroboration of Alkynes to C-N Axially Chiral Azaborines via Dynamic Kinetic Resolution”的研究成果。该研究发展了一种铜催化的不对称硼氢化反应，通过N-芳基硼氮杂环的动态动力学拆分过程，实现了对C-N轴手性硼氮杂环化合物的构建。

C−N 轴手性骨架在药物化学、天然产物、功能材料及不对称催化中具有重要应用，同时，硼氮杂环作为芳烃的生物电子等排体，因其具有芳香性与独特理化性质近年来备受关注并取得显著进展。将C–N轴手性与硼氮杂环骨架相结合，构建C–N轴手性氮硼杂环的研究需要同时精准控制区域选择性、立体选择性和对映选择性，目前仍是一项重要挑战。

宋秋玲教授团队一直致力于有机硼化合物的设计与制备，近年来在手性硼氮杂环的构建和应用方面取得一系列重要进展（J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 10048–10053; Nat. Commun. 2023, 14, 4438; Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202313388; Nat. Chem. 2024, 16, 1312-1319; Chem. 2024, 10, 317-329; Nat. Commun. 2024, 15, 10432）。在前期的研究基础上，宋秋玲教授课题组报道了一种铜催化的不对称硼氢化策略，通过动态动力学拆分过程，从各种末端炔烃与N-芳基取代的硼氮杂环中获得对映体富集的C-N轴手性烯基硼化合物。值得注意的是，该策略的后期转化实验表明，所得的C-N轴手性硼氮杂环具有良好的衍生化潜力。其中，所得 C−N 轴手性膦配体在 Pd、Cu、Rh 催化的多种不对称反应中表现出优异的对映诱导能力。这项工作不仅扩展了C-N轴手性骨架的分子库，还为手性有机硼化合物的合成提供了新的见解。

福州大学宋秋玲教授、杨凯研究员和南方科技大学余沛源教授为通讯作者，化学学院2023级硕士研究生郭成潮为该篇论文的第一作者。该研究获国家重点研发计划、国家自然科学基金、福建省自然科学基金，以及河南师范大学化学化工学院、南京大学配位化学国家重点实验室开放课题等项目资助。